肿瘤细胞代谢旺盛，增殖速度快，局部血流增多，肿瘤细胞坏死后产生的毒物引起机体代谢，功能紊乱，加之容易继发感染，临床上常表现为热毒壅阻，气血失调的证候。如发热动血（紫癜、咯血、便血、衄血、尿血）、肿块疼痛，分泌物臭秽，苔黄舌红、脉滑数有力，清热解毒药除消炎解热，调整代谢、抑制亢奋器官组织功能外、有直接抗肿瘤作用，使不少病人预后改善，生命延长，症状减轻。 有人统计在抑制动物移植性肿瘤的90种常用中草药中，苦寒清热药占多数。目前，临床疗效比较肯定的抗肿瘤中草药，如野百合（农吉利）、冬凌草、长春花、美登木、三尖杉、龙葵、青黛、喜树、鸦胆子等，都属于清热解毒药，通过大量实验证明它们确有抗肿瘤作用。 用细胞培养体外实验筛选800种中药，败酱根、鸦胆子、黄柏、黄芩、黄连、虎杖根、蛇莓、知母、野菊花、半枝莲、射干对人宫颈癌细胞增殖抑制率在90％以上。用实验性肿瘤方法证明，白花蛇舌草抑制艾氏腹水癌、吉田肉瘤、多种白血病细胞；金银花能抑制肉瘤180、艾氏腹水癌细胞；蚤休能抑制肉瘤180、肝癌实体瘤；黄柏能抑制吉田肉瘤；山豆根能抑制吉田肉瘤、肝癌实体瘤；肿节风能抑制白血病615细胞；半枝莲能抑制肉瘤180、艾氏腹水癌、脑瘤22等。上述肿瘤模型虽不能预言对人体某种特定肿瘤有肯定疗效，但至少说明这类药物存在抗肿瘤作用。经临床观察，青黛对慢性粒细胞白血病，穿心莲对滋养叶恶性肿瘤，冬凌草对食道癌，肝癌，三尖杉对急性粒细胞白血病，长春花对何杰金氏病，鸦胆子、野百合对皮肤癌，均有比较明显的疗效。 从抗癌清热解毒药中已测知并提出的活性成分（或组分），如野百合中的野百合碱，长春花中的长春花碱、长春新碱、喜树中的喜树碱、羟基喜树碱，美登木中的美登素，三尖杉中的三尖酯碱，高三尖杉酯碱，黄连中的小蘖碱、小蘖胺，冬凌草中的冬凌草甲素、冬凌草乙素，青黛中的靛玉红，白头翁中的原白头翁素，连翘、雪胆中的齐墩果酸，银花中的木犀草素，黄柏中的黄柏甙，鸦胆子中的鸦胆子甙、苦味素、鸦胆子油，山豆根、苦参中的氧化苦参碱、苦参碱，青蒿中的青蒿素，穿心莲中的脱水穿心莲内酯，蚤休中的总皂甙，肿节风中的黄酮类等。分离提纯的成分抗癌活性往往比生药作用强（如靛玉红治慢性粒细胞白血病优于青黛，不少已推广到临床使用（如靛玉红、长春新硷），对世界药学的发展作出了贡献。另外，有的制剂能增强化疗作用（如冬凌草醇剂增强乙亚胺、丙亚胺对肉瘤37的抑制作用，但对小鼠毒性未见增强；小蘖胺增强环磷酰胺抑制大鼠瓦克氏癌256的作用，为中西药合用提供了依据。 抗肿瘤机理是多方面的，其细胞毒作用观察到肿瘤细胞变性、坏死、核固缩、浓染、染色质凝聚、胞浆多空泡、巨细胞等形态学改变，超微结变化与生化改变也往往一致。有的抑制核酸前体合成核酸（如冬凌草甲素、乙素、喜树硷、肿节风黄酮、靛玉红、小蘖胺）、或抑制核酸前体生成、影响DNA多聚酶活性或直接插入核酸结合，使之容易被内切酶攻击（如小蘖硷、喜树硷）、破坏DNA复制、转录RNA、抑制蛋白质合成；有的抑制癌细胞呼吸，影响能量生成（如小蘖硷抑制黄酶、山豆根抑制脱氢酶）；有的抑制癌细胞利用葡萄糖、干扰营养代谢（如小蘖硷）；有的提高癌细胞腺苷酸环化酶活性，增加cAMP量（如羟基喜树硷），改变膜结构和功能，阻止癌细胞分裂、转移。此外，临床发现清热解毒药能抑制组织的非典型增生，截断向癌变恶化（如冬凌草），此与抑制致突变剂损伤细胞染色体（如齐墩果酸）、抑制RNA癌瘤病毒逆转录酶（如蚤休总皂甙）、提高细胞CAMP量等因素有关。 人类癌瘤因抗原性弱或宿主对癌抗原呈免疫耐受，抗肿瘤免疫反应常不明显，使癌细胞逃脱监视而继续分裂。一般抗肿瘤药筛选采用移植性肿瘤，此时宿主抗肿瘤免疫明显，由于这样的宿主-肿瘤关糸，故研究抗肿瘤原理，应重视中药增强免疫的因素。值得注意的是，不少清热解毒药抑制癌细胞，却不影响正常细胞，甚至增强宿主抗肿瘤免疫力。喜树硷1mg/kg公斤体外培养试验抑制Hela细胞和L5178Y等细胞DNA和RNA合成，却不损伤大鼠肝、脑细胞线粒体；喜树硷尚能促进宿主细胞免疫，杀伤癌细胞。白花蛇舌草能抑制癌细胞有丝分裂，但对正常细胞的毒性却很小，组织切片发现癌灶周围有淋巴细胞，中性粒细胞浸润，淋巴结和脾脏网状内皮细胞增生，肝脏淋巴灶形成，枯否氏细胞增生。在山豆根治愈的大鼠吉田肉瘤及腹水型、实体型肝癌经用山豆根治疗后血清内有抗肿瘤抗体存在，并可遗传到笫一代、笫二代。
刘永教授编写、相关网址：http://www.hkhk666.com