穿心莲的抗癌作用研究

为爵床科植物穿心莲Andrographis panicusata(Bum.f)Nees药用其全草或叶。
有效成分有穿心莲内酯（andrographolide）和新穿心莲内酯（neoandrographolide）。
【作用与用途】本品是一种抗菌药，对感冒发热、扁桃体炎、咽喉炎、肺炎、菌痢等均有较好疗效。用于治疗钩端螺旋体病亦有一定疗效。国内应用本品治疗绒毛膜上皮癌与恶性葡萄胎获一定疗效，部分病例获近期治愈，复发率不高。经本品治疗后手术切除的瘤组织，病理切片检查，瘤细胞有不同程度的退行性改变。
【参考剂量】静滴 1%穿心莲注射液的50-100%毫升稀释于5-10%葡萄糖液内，每日一次。
口服每次5-10片（每片含生药1克），每日3次，连续1-3个月。
穿心莲
【异名】春莲秋柳（《岭南采药录》），一见喜（《泉州本草》），榄核莲、苦胆草、斩蛇剑、圆锥须药草（广州部队《常用中草药手册》），日行千里、四方莲、金香草、金耳钩、春莲夏柳、印度草（《广东中草药》），苦草（《福建中草药》）。
【基原】为爵床科植物穿心莲的全草或叶。
【原植物】穿心莲
一年生草本，高40-80厘米。茎方形，多分枝，节呈膝状膨大，茎叶具有苦味。叶对生，纸质，叶片长圆状卵形至披针形，长2-8厘米，宽1-3厘米，先端渐尖，基部楔形，全缘或有浅齿，叶柄短或近于无柄。疏散圆锥花序生于枝顶呀叶腋；花冠白色，近唇形，常有淡紫色条纹。蒴果长椭圆形，长约1.5厘米，宽约0.5厘米，成熟时2瓣开裂。种子细小，红色。
长江以南温暖地区多栽培。热带、亚热带部分地区有野生。
【栽培】①气候土壤性喜温暖、潮湿。宜肥沃的砂质壤土和壤土，其次为粘壤土。
②种植㈠播种：种子发芽率80%左右。如温度在20-25℃，有足够的湿度，播种后，约10天出苗；但出苗极不整齐，一般从播种到苗基本出齐，至少需要50天以以上。因此播种前须行催芽；即将种子浸在35-45℃的温水中，24小时后，取出稍凉，立即播种。播种期：南方在4-5月，北方约6月中旬。条播每亩播种量半斤左右。开浅沟，沟深6-10毫米，行距30厘米，将种子均匀播入沟内，覆土以盖没种子，播后浇水，保持土壤湿润，约10天出苗。㈡育苗：北方在4月于温床育苗，播种前，先浇1次大水，待水渗下后播种，撒播，覆土一薄层，经常保持土壤湿润，约20天出苗。6月下旬苗高3-6厘米时，移至大田。按行距30厘米，株距10-12厘米定植，定植后浇水。
③田间管理随时注意浇水和除草。直播的在苗出齐后间苗1次，按株距9-12厘米留壮苗1株。当苗高15-20厘米时，追施稀粪1次或施硫酸铵每亩25斤。第2次施肥在苗高30厘米时进行。施肥种类、数量与第1次相同。一般每年须施肥2-3次。
【采集】夏季采收。
【成分】叶含二萜内酯化合物：穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯 0.1%以上，穿心莲乙素即穿心莲内酯1.5%以上，穿心莲丙素即穿心莲内酯0.2%以上；及高穿心莲内酯，潘尼内酯。还含穿心莲烷，穿心莲酮，穿心莲甾醇，β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等。
根除含穿心莲内酯外，还含5-羟基-7，8，2＇，3＇-四甲氧基黄酮、5-羟基-7，8，2＇-三甲氧基黄酮、5，2＇-二甲氧基黄酮、芹菜素-7，4＇-二甲醚、α1-谷甾醇和KH2PO4等。
全草尚含14-去氧-11-氧化穿心莲内酯、14-去氧-11，12-二去氢穿心莲内酯。另据初步分析，还含甾醇皂甙、糖类及缩合鞣质等酚类物质。
又从叶、嫩枝、胚轴、根和胚芽的得的愈合组织，经培养分离，得三种倍半萜内酯化合物：榄核莲内酯A、B和C。
【药理】①抗菌作用穿心莲中所含新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优，且无副作用和毒性。体外试验，穿心莲水煎剂及从其中分离出之粗结晶，均对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用，煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。
②抗病毒作用穿心莲煎剂对孤儿病毒ECHL11引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。
③其他作用煎剂及水提取物（煎剂加酒精除去沉淀者）对离体兔心无明显作用，水提取物在大鼠后肢血管灌流试验中有显著舒张血管的作用，麻醉狗静脉注射上述二种制剂 0.1克生药/公斤，对血压无明显作用，对离体豚鼠回肠、大鼠子宫均无明显作用，煎剂对离体兔十二指肠有抑制作用，水提取物则无。
毒性穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10克/公斤，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5克/公斤，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂0.5克生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需1克生药/只，方有同样毒性。
【性味】《泉州本草》：“味苦，性寒，无毒。”
【归经】《泉州本草》：“入心、肺二经。”
【功用主治】清热解毒，凉血消肿。治急性菌痢，胃肠炎，感冒，流脑，气管炎，肺炎，百日咳，肺结核，肺脓疡，胆囊炎，高血压，鼻衄，口咽肿痛，疮疖痈肿，水火烫伤，毒蛇咬伤。
①《岭南采药录》：“能解蛇毒，又能理内伤咳嗽。”
②《泉州本草》：“清热解毒，消炎退肿。治咽喉炎症，痢疾，高热。”
③广州部队《常用中草药手册》：“治急性菌痢，胃肠炎，感冒发烧，扁桃体炎，肺炎，疮疖肿毒，外伤感染，肺结核，毒蛇咬伤。”
④《江西草药》：“清热凉血，消肿止痛。治胆囊炎，支气管炎，高血压，百日咳。”
⑤《常用中草药彩色图谱》：“清热消炎，止痛止痒，解蛇毒。治肋腺炎，结合膜炎，流脑。”
⑥《广西中草药》：“止血凉血，拔毒生肌。治肺脓疡，口腔炎。”
⑦广州空军《常用中草药手册》：“治鼻衄，口腔出血。”
⑧《福建中草药》：“清热泻火。治肺结核发热，热淋，鼻窦炎，中耳炎，胃火牙痛，汤火伤。”
【用法与用量】内服：煎汤，3-5钱；或研末。外用：煎汁除涂或研末调敷。
【选方】①治细菌性痢疾，阿米巴痢疾，肠炎：穿心莲鲜叶十至十五片。水煎调蜜服。（《福建中草药》）
②治急性菌痢，胃肠炎：穿心莲三至五钱。水煎服，每日一剂，二次分服。（江西《中草药手册》）
③治感冒发热头痛及热泻：一见喜研末。每次三分，日服三次，白汤送下。（《泉州本草》）
④治流行性感冒，肺炎：一见喜干叶研末。每次一钱，日三至四次。（《福建中草药》）
⑤治支气管炎、肺炎：穿心莲叶三钱。水煎服。（《江西草药》）
⑥治大叶性肺炎：一见喜六钱，梅叶冬青一两，麦门冬王钱，白茅根一两，金银花五钱。水煎，分二次服，每日一剂。（江西《草药手册》）
⑦治肺结核（轻症），发热：㈠一见喜干叶研末，蜜丸梧桐子大。每次十五至三十粒，日二至三次，开水下。（《福建中草药》）㈡一见喜五钱，十大功劳叶五钱，丰城鸡血藤一两。水煎，分二次服，每日一剂，十五至三十天为一疗程。（江西《草药手册》）
⑧治百日咳：穿心莲叶三片。水泡，蜂蜜调服，日三次。
⑨治胆囊炎：穿心莲五钱，六月雪二两，大青根一两半，黄栀子根一两，虎刺一两，阴行草一两。水煎服。如食欲不振，加野山楂果（炒）二两。
⑩治高血压（充血型）：穿心莲叶五至七片。开水泡服，一日数次。（⑧方以下出《江西草药》）
⑾治口腔炎，扁桃体炎：一见喜干叶研末，一钱至一钱半。调蜜，开水送服。（《福建中草药》）
⑿治咽喉炎：穿心莲（鲜）三钱。嚼烂吞服。（《江西草药》）
⒀治急性阑尾炎：野菊花一两，一见喜五钱。水煎，每日二剂分服。（江西《草药手册》）
⒁治疖肿，蜂窝组织炎：三颗针五钱，一见喜一钱，金银花三钱，野菊花三钱，七叶一枝花二钱。水煎服。（江西《草药手册》）
⒂治鼻窦炎，中耳炎，结合膜炎，胃火牙痛：鲜一见喜全草三至五钱，水煎服；或捣汁滴耳。
⒃治热淋：鲜一见喜叶十至十五片。捣烂，加蜜，开水冲服。
⒄治汤火伤，一见喜干叶研末调茶油或鲜叶煎汤涂患处。
⒅治毒蛇咬伤：㈠一见喜鲜叶捣烂调旱烟筒内的烟油外敷；另取鲜叶三至五钱，水煎服。（⒂方以下出《福建中草药》）㈡一见喜一两，七叶一枝花三钱，狭叶韩信草一两，白花蛇舌草一两。每日一至二剂，水煎服。（江西《草药手册》）
⒆治阴囊湿疹：一见喜粉三十克。甘油加至一百毫升，调匀涂患处。（江西《草药手册》）
【临床报道】①治疗各种感染性疾病穿心莲具有消炎解毒作用，临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。制剂及用法：目前已制成注射剂、口服胶囊或片剂，用量须视各地生产制剂的不同含量而异。对一般的炎症感染，可以穿心莲干草2-3钱煎服，每日1剂；或片剂（每片相当原生药1克）内服，每次4-8片，每日3-4次。对皮肤化脓性感染创面，可用穿心莲叶研末,制成1：4溶液，浸纱布外敷创口。对化脓性中耳炎可制成滴耳剂局部应用，同时内服穿心莲片剂。
②治疗钩端螺旋体病用穿心莲叶提出的有效部分，制成0.05克片剂，每片含结晶物质20毫克，成人每次0.1-0.2克，日服4-6次。经治76例，治愈72例，无效4例。治愈病例的主要临床症状和体征均在3天内明显减轻。治疗期间未见任何毒性反应。此外，也曾用穿心莲片剂口服预防钩端螺旋体病，成人每天3克（按干粉计），1次顿服或2次分服，每周连服3天，共服5周，经2000余例观察，有一定的预防效果。但服药期间发现有轻度腹痛、腹泻、腰痛、头晕、头痛等症状，均在1-3天自行消失，这些症状究系服药的副作用，抑或在由其他原因引起，尚难肯定。
③治疗肠伤寒用复方穿心莲煎剂（穿心莲2两，如意花根1两，一枝黄茶6两，水煎服），每天1剂，用至退热后3-5天停药。共治疗19例，全部治愈，未发现合并症。服药至体温恢复正常时间为1-11天，有1例在服药后8小时体温即恢复正常，另5例在2天内恢复正常。治疗过程中，对5例合并有中毒性肝炎及贫血者，加用维生素；对2例合并肺炎者，加用链霉素肌注；对个别高热者曾临时加用退热药1-2次口服；未使用激素。
④治疗急性黄疸型肝炎用穿心莲干叶制成的100%注射液，每日肌注1次，每次2毫升；同时用干叶粉压制成的片剂口服，每片0.2克，每次2-4片，日服3次，部分病例辅以维生素B1用C。共治疗32例，用药24-73天，临床痊愈10例（31.2%），显著进步15例（46.7%），进步6例（18.7%），无效1例（3.3%）。穿心莲治疗后，自觉症状多在2周内消失，黄疸在4-24天内退尽；治疗后肝肿回缩至正常者占90.6%，肝功能恢复正常者占31.2%。
⑤治疗肺炎及其他呼吸道炎症采用穿心莲肌注，成人每日2-4次，每次2毫升（每毫升含生药4克），待症状明显好转后改为每8-12小时肌注1次。治疗58例肺炎及其他呼吸道炎症，计痊愈36例，显效12例。对19例轻型小儿支气管肺炎，用穿心莲注射液肌注，1岁以上每次2毫升，1岁以下每次1毫升，均每日2次，治程最长者14天，一报道以复方穿心莲注射液治疗流行性哮喘性肺炎107例，年龄1-9岁，多数为2-4岁。均每日肌注2-3次，每次2毫升。哮喘气促症状一般于用药后24小时内消退；体内消失。个别病例曾加用四环素、氨茶碱及强的松，一般病例均同时应用非那根咳嗽糖浆。复方穿心莲注射液每2毫升中含穿心莲1克，银花0.5克，鱼腥草0.5克，注射时除个别有局部肿痛外，未见不良反应。
⑥治疗小儿消化不良和菌痢用20%穿心莲注射液行穴位注射，每日1次。2岁以下每日2毫升，2-7岁3毫升，7岁以下4毫升。穴位分两组：㈠足三里、长谷（脐旁2寸半）；㈡上巨虚、止泻（脐下2寸半）。每日交替选用一组，每穴注射全量的1/2。治疗消化不良34例，菌痢52例，一般注射一次即开始见效，菌痢多数在2-4天痊愈或显效，消化不良在2-5天痊愈或显效。
⑦治疗小儿乙型脑炎对轻症病例，2-4岁每日用穿心莲2钱，狗肝菜2钱（均为干品）煎服，5-10岁剂量加倍，服时另加白糖矫味。共观察16例，一般服药5天内体温下降，症状好转，未见后遗症。
⑧治疗麻风曾用单味穿心莲治疗32例，其中瘤型19例，结核型7例，界线型6例。绝大多数口服片剂，初期每天16-24片（每片含原生药1克），后期每天24-48片，均为4次分服。个别合并静脉注射穿心莲0.5克，或穿心莲钾盐320毫克，均为每日1次。结果有5例治愈，16例显效，8例进步。患者服穿心莲后食欲增进，体重增加，一般健康状况明显改善，未出现任何不良副作用。另有53例经与砜类药物合并治疗，效果似更为显著。又一报道观察12例，其中瘤型11例。多数与氨苯砜或三桠苦合并治疗。结果：显著进步4例，进步6例，无效2例。剂量：肌肉注射每天4-5毫升，口服胶囊每天6-24粒（每粒0.3克）。
⑨治疗毒蛇咬伤取新鲜穿心莲5钱，伽蓝菜1.5两，捣烂冲米酒1次顿服；或取干品切碎，加米酒浸泡1-2周，过滤备用。曾治疗毒蛇咬伤32例，均有效。
⑩治疗血栓闭寒性脉管炎制成穿心莲静脉注射液，每支20毫升，含生药70-100克。采用动脉及静脉交替注射方法。第1天选患肢股动脉或肱动脉，快速推注穿心莲20-40毫升，注后压迫3-5分钟；第2天在患肢病变部位上约30厘米处，用一脉压迫注射处上段（以暴露静脉及阴挡药液向心回流），针头采用离心方向将药液20-40毫升逆行注入静脉内，然后根据病人忍受程度，保留脉压带继续压迫10-20分钟。在推药及压迫过程中，病人肢端有不同程度的胀麻感，均属正常。如此交替进行，10天为一疗程，休息2-3天后再继续下一疗程。应坚持治疗3-6个月。据50例观察，总有效率（包括临床治愈、显效及好转）占90%。治疗过程中应耐心处理创面。同时坚持戒烟。
⑾治疗恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌用穿心莲静脉滴注加手术治疗恶性葡萄胎与绒癌肺及阴道结节广泛转移7例，5例治愈，1例好转，1例死亡。治愈病例出院后均能参加体力劳动，定期追访，未见得发。实践证明，穿心莲对恶性葡萄胎与绒癌子宫的原发病灶消失，肺及阴道转移灶之吸收，均有明显的效果。一般每日滴注30毫升左右即见疗效，每日80毫升左右可使血液中嗜酸性白细胞升高。对原有寒战、发热反应者，静滴时同时加用异丙嗪，使反应减轻或消失。此药寒凉，长期使用可致恶心、腹泻、胃口不佳，配合其他中药调理，可渐消失。
⑿治疗神经性皮炎、温疹内服穿心莲片剂，日服3-4次，每次3-4片，7天为一疗程，必要时可给2-3个疗程，同时配合局部治疗。经治疗24例，其中神经性皮炎泛发性者7例，限局性者9例，亚急性及慢性一温疹8例。观察6-8个月。痊愈者4例，显著进步者15例，进步者5例。
据部分地区的不完全统计，穿心莲注射液肌肉注射后发生过敏反应的已有10余例。反应剧烈的表现为胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等；反应轻的一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕、头胀、喷嚏等。出现反应的时间有即时的，也有在注射后5-20分钟出现的。经抢救后，一般在5-45分钟内逐渐好转，个别的经24小时恢复。