莪术的抗癌作用研究
莪术油 本品系从姜科植物蓬莪术(Curcuma zedoaria(Berg)Rose)或温莪术(Curcuma wenchowensis sp .Nov.根茎提取的一种含挥发油的制剂.油的组成为多种倍半萜衍生物和桉油精,其中以莪术酮(curzerenone),焦莪术酮(pyrocurzerenone),莪术醇(curcumenol)及莪二酮(curdione)等.{作用与用途]本品对小白鼠艾氏腹水癌细胞,L615细胞,腹水型肝癌细胞均有直接的抑制破坏作用.用莪术油处理的L615瘤株进行主动免疫,能使部分615小鼠获得免疫保护作用.临床用于早期宫颈癌有较好疗效,对外阴癌,皮肤癌,唇癌也有效.还可试用于恶性淋巴瘤及原发性肝癌.以采用肿瘤局部注射为主,配合静脉注射的方法效果为佳.目前应用5%-10%的莪术挥发油注射液和150%的复方莪术注射液(每100毫升中含莪术生药150克,三棱50克)[不良反应]静注时个别病人出现过敏反应,少数产生恶心,头昏,对血象无明显影响,可引起静脉炎,使静脉闭塞.局部注射时会引起局部刺激性疼痛.[参考剂量]局部病灶注射:5-10%莪术油,每次5-20毫升,每日一次,连用15天以上,配合静脉注射.静注:10%莪术油或复方莪术油针剂,滴注或缓慢推注,剂量尚在摸索中.
蓬莪术(候宁极<药谱>)[异名]蓬莪茂<药性论>,蒁药<唐本草>,蓬莪蒁<日华子本草>,广茂<珍珠囊>,蓬术<普济方>,莪蒁<本草备要>,蓬蒁<本经逢圆>,羌七<生草药性备要>,广术<本草求真>,黑心姜<岭南采药录>,文术<四川中草药志>.[原基]为姜科植物莪术的根茎.[原植物]莪术<医学入门>Curecuma zedoaria(Berg)Rose,又名:山黄姜,绿姜.多年生宿根草本.根茎卵圆形块状,侧面有圆柱状横走分枝,根系细长,末端膨大成长卵圆形块状.叶片长圆状椭圆形或狭卵形,长18-24厘米,宽7-11厘米,叶脉中部具紫色晕,叶柄长约为叶片的1/3,下延成鞘,叶耳形少,圆柱状穗状花序,长14厘米,具总梗,花密,苞片卵圆形,顶端苞片扩展,亮红色,腋内无花,花萼白色,具3钝齿,花冠裂片3,上面一片较大,顶端略呈兜状.唇瓣圆形,淡黄色,先端3浅裂,中间裂片先端微缺.愬果卵状三角形,光滑.种子长圆形,具假种皮.花期3-5个月.野生于山间或村边林下草地.分布福建,广东,广西,浙江,台湾,云南,四川等地.本植物的块茎(郁金)亦供药用.[栽培]1:气候土壤:喜温暖湿润的气候.以排水良好,疏松肥沃的砂质壤土为宜.2:整地:冬末或早春翻地,同时施以基肥,耙碎整平,作宽30厘米,高20厘米地沟.3:种植:用根茎繁殖,2-3月选择可萌芽的过冬莪术根茎按行株距30X30厘米开穴,穴深12-15厘米,每穴栽一个根茎,栽后覆土踏实.4:田间管理:生长期进行松土,除草,施肥2-3次,天旱须浇水,雨季注意排水.[采集]秋,冬均可采挖,去净泥土,蒸熟后,晒干,除净毛须及杂质.[药材]干燥的根茎,呈卵圆形或纺锤形,长约3-5厘米,直径约1-3厘米.外皮灰黄色至棕黄色,略有皱纹,有环形的节,节上有须根痕迹.质坚实而重,极难折断,破开面灰褐色至黄绿色,角质状,有光泽,并有一黄白色环及白色的筋脉小点.稍有香气,味微苦而辛.以个均匀,质坚实,断面灰褐色者为佳.主产于广西,四川.此外,福建,广东,浙江,云南等地亦产.[成分]根茎含挥发油1-1.5%.油中主成分为倍半萜烯类.从根茎分得的倍半萜有蓬莪术环氧酮(Zederone),蓬莪术酮(Zedoarone),蓬莪术环二烯(Furanodiene),蓬莪术烯(Curzerene,Isofuranogermacrene),蓬莪术环二烯酮(Furanodienone),异蓬莪术环二烯酮(Isofuranodienone)蓬莪术烯酮(Curzerenone),表蓬莪术烯酮(Epieurzerenone)姜黄二酮(Curdione),姜黄醇酮(Curcolone),姜黄环氧奥烯醇(Curcumenol),原姜黄环氧奥烯醇(Procurcumenol),异姜黄环氧奥烯醇(Isocureumenol),姜黄环氧奥烯醇(Cureumol),姜黄奥二醇(CUReumadiol).还含姜黄素(Cureumia),去氢姜黄二酮.于根含淀粉64%.[药理]1:抗肿瘤作用:口服或腹腔注射莪术注射液对小鼠肉瘤-180有抑制作用,但口服对艾氏腹水癌则无效.2:抗菌作用:挥发油试管内抑制金黄色葡萄球菌,β-溶血性链球菌,大肠杆菌,伤寒杆菌,霍乱弧菌.3:其他作用:对消化道的作用与生姜相似能直接兴奋胃肠道,偶有用于气脹性绞痛.[炮制]蓬莪术:捡去杂质,用水侵泡,润透后,置笼屉内蒸透取出,切片晒干.醋莪术:捡去杂质,洗净,置锅中加醋与热水使侵透,用文火煮透,捞出,晾至六成,切薄片,阴干.(每莪术100斤,用醋10-20公斤).[性味]苦辛,温.1:<开木本草>味苦辛,温,无毒.2:<医学启源>味苦,平.[归经]入肝脾经.1:<雷公炮制药性解>入肺,脾二经.2<本草汇言>入足厥阴肝经.3<本草再新>入心,肾二经.[共能与主治]行气,破血,消积,止痛.治心腹胀痛,积聚,宿食不消,妇女血於经闭,跌打损失作痛.1:<药性论>治女性血气心痛,破痃癖冷气,以酒醋磨服.2:<日华子本草>治一切气开胃消食,通月经,消瘀血,止扑损痛,下血及内伤恶血等.3:<开宝本草>主心腹痛,中恶,霍乱,冷气吞酸水,解毒,饮食不消,酒研服之.又疗妇人血气,丈夫奔豚.4:<医学启源>主心膈痛.5:王好古:通肝经聚血.6:<品汇精要>破积聚.7:<医学入门>能逐水,治心痹病,破气痞.8:<本草通玄>专走肝家.破积聚恶血,疏痰食作痛.9:<生草药性备要>敷疮消肿,散瘀止痛,亦能止血理跌打.10:<会约医镜>治气滞腹胀,气肿,水肿.[用法与用量]内服:煎汤,1.5-3钱或入丸散.[宜忌]气血两虚,脾胃薄弱无积滞者慎服,孕妇忌服.1:<日华子草>得酒醋良.2:<本草正>性刚气峻,非有顽坚之积不宜用.[选方]1:治一切冷气,抢心切痛,发即欲死,久患心腹痛时发者:蓬莪术二两(醋煮),木香一两(煨).为末,每服半钱,淡醋汤下.<卫生家宝方>2:治小肠脏气非时痛不可忍:蓬莪术研末,空心,葱酒服一钱<扬氏护命方3:治奔豚疝瘕:蓬莪术,肉桂,小茴香各等份.为末服<4:本草汇言>4:治吞酸吐酸:蓬莪术一两,川黄连五钱(吴茱藇五钱,同煮,去吴茱藇).水煎服<丹溪心法>5:治妇人血气痛游走及腰痛:蓬莪术(切片),干漆(研碎)各二两.上同炒令漆焦香,取出漆不用,只用蓬术为末,温酒调下三钱,腰痛用胡桃酒下,游走痛,冷水调下.<普済方>6:治经来未尽,遍身潮热,口渴,小腹疼痛,头痛.三棱(醋炒)莪术(醋炒)红花,牛膝,苏木.水煎,空心服.<秘传内府经验女科>莪术散7:治疗气不接续,气短,兼治滑泻及小便数:蓬莪术一两,金铃子(去核)一两.上为末,更入硼砂一钱,炼过研细,都和均,每服二钱,盐汤或温酒调下,空心服.(孙用和.正元散)8:治上气喘急:蓬莪术五钱.酒一盏半,煎八分服.(保生方).9:治霍乱吐利欲死:蓬莪术,霍香,滑石,槟榔,厚朴,葱头水煎冷服.(马氏小品).[临床报道]治疗子宫颈癌.采用蓬莪术注射液以局部病灶注射为主,配合静脉用药,观察早,晚期各型宫颈癌共80例,其中早期患者平均用药3个月左右,晚期患者平均用药6个月左右.结果临床治愈(局部肿瘤消失,病理检查未见癌组织,3次阴道涂片阴性,周围侵润组织消退或被控制自觉症状完全消失或基本消失)30例,显效(局部肿瘤消退1/2以上,周围侵润组织被控制,自觉症状明显好转)14例,无效(自觉症状及客观检查无改变或病情恶化)21例,以对早期(原位,1期,2期)和菜花型,溃疡型疗效较好,而对晚期(3,4期)及放疗后复发者疗效较差.用法:局部注射用扁桃体注射器,将针头插入病灶组织内或基地层,由浅入深将药液均匀的送到病灶内,以药液不漏出为准,深度达病灶基地层,在肉眼看来病灶周围似乎正常的组织也同时给药,如果药液有漏出,则效果不理想.局部注射用的制剂主要有:1:100%的莪术挥发油水溶液,每次10-30毫升.2:10%的莪术挥发油醇注射液,每次2-4毫升.3:5%莪术挥发油乳浊液,,每次5-10毫升.均每日注射一次.静脉注射用20%莪术挥发油水溶液,每日一次,每次100-300毫升,静脉注入或点滴.总量可用9000-10000毫升(一疗程).据观察,癌症组织局部注射,用100%的莪术注射液可在15天内出现局部病灶坏死,用10%莪术挥发油醇溶液或5%莪术挥发油乳浊液,则大部分在2-3天内出现局部病灶坏死.故临床用莪术挥发油醇溶液及乳浊液时,当病灶组织出现完全坏死后,可改用100%地莪术注射液局部注射.当组织不能自然脱落时可用组织钳或剪刀取下,并对周围组织继续进行注射,周围组织出现红肿等炎性反应也不停药.有些病人,开始治疗时病灶并不十分严重,而当几次用药后,病灶更为明显,这是局部已侵润的癌组织在药物的作用下显露出来的结果,而非病案情的发展,应继续用药.经过一段时间的治疗,局部组织不再发生坏死,仅仅是红肿炎症样反应,组织松软,接触不出血,此时即可停药观察,大约停药一周左右,红肿炎症样反应消失,新生上皮覆生,咳进行病理复查.实践证明,莪术注射液局部注射,可使癌组织变性,坏死,脱落,萎缩,溶解及消失,而对癌旁的正常组织则无明显损害,其机理有待进一步研究.副作用:莪术挥发油醇溶液局部注射疼痛,改用乳浊液疼痛减轻,但用药时口腔有酸辣的气味,药液推入过快时可出现头晕.所有患者治程中血常规检查均无变化,部分肝功能及肾功能检查亦无影响.[各家论述]1:<本草图经>:蓬莪术,古方不见用者,今医家治积聚诸气,为最要之药.与荊三棱同用之良药,妇人药中亦多使.2:<汤液本草>蓬莪术色黑,破气中之血,虽为泻剂,亦能益气,故孙用和治气短不能接续.所以大小七香丸,集香丸散及汤内多用之.3:<纲目》郁金入心,专治血分之病,姜黄入脾,兼治血中之气,蓬莪术入肝,治气中之血,稍微不同。按王执中《资生经》云,执中久患心脾痛,服醒脾药反脹,用蓬莪术面裹炮熟研末,以水与酒醋煎服立愈。盖此药能破气中之血也。4:《本草经疏》心腹痛者,非血气不得调和,即是邪客中焦所致,皆有气不调和,脏腹雍滞,阴阳乘隔,则疫厉得以凭之。茂气香劣能调气通道,窍利则邪无所容而散矣。解毒之意,亦同乎是。其主霍乱冷气吐酸水,及饮食不消,皆行气之功也,故多用醋磨。又疗妇人血气结积,丈夫奔豚,入肝破血气故也,多以醋磨。郁金入心亦入肝,专主血分,亦散肝郁。莪术与三棱专能行气破血。姜黄行气破血,入脾为多。莪术行气破血散结,是其功能所长。若夫妇小儿,气血两虚,脾胃素弱而无积滞者,用之反能损真气。使食愈不消而脾胃虚弱,即有血气凝结,饮食积之,亦当与健脾开胃,补益元气药同用,乃无损尔。5:《医家心法》莪术,凡行气破血,消积散结,皆用之。属足蕨阴肝经气分药,大破气中之血,气血不足者服之,为祸不浅。好故言孙尚药用治气短不能接续,这短字乃是胃中为积所壅,舒气不长,似不能接续。若不足之短而用此,宁不杀人。[备考]1:《本草拾遗》蓬莪术,一名莪术,黑色。二名蒁,黄色。三名波杀,味甘,有大毒。2《开宝本草》蓬莪术,子拟干椹,一好一恶,恶者有毒,人取之,先放羊食,羊不食者弃之。3:《本草图经》蓬莪术今江,浙或有之。三月生苗,在田野中,其茎如拳大,高二,三尺,叶青白色,长一,二尺。五月有花,作穗,黄色,头微紫,根如生姜,而茂在根下,似鸡鸭卵,大小不常。九月采,削去粗皮,蒸熟爆干用。4《纲目》蓬莪术,今人多以醋炒或煮熟入药,取其引入血分也。5《本经逢原》蓬莪术,入肝经药醋炒,入心脾面裹煨熟,入四物汤调经,羊血或鸡血拌炒。